В блокаторы препараты список

До первых испытаний β-адреноблокаторов никто не ожидал, что они будут обладать гипотензивным действием. Однако оказалось, что пронеталол (этот препарат не нашел клинического применения) снижает артериальное давление у больных стенокардией и артериальной гипертензией (АГ). Впоследствии гипотензивный эффект был выявлен у пропранолола и остальных β-адреноблокаторов.

Механизм действия

Гипотензивный эффект препаратов этой группы определяется именно их β-адреноблокирующим действием. Блокада β-адренорецепторов влияет на кровообращение посредством многих механизмов, в том числе за счет прямого действия на сердце: снижения сократимости миокарда и сердечного выброса. Причем на здоровых людей в состоянии покоя β-адреноблокаторы, как правило, не оказывают гипотензивного действия, но снижают артериальное давление у больных АГ, а также при физических нагрузках или стрессе. Кроме того, на фоне блокады β-адренорецепторов уменьшается секреция ренина, а значит, и образование ангиотензина II – гормона, оказывающего множественные эффекты на гемодинамику и стимулирующего образование альдостерона, т. е. снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Фармакологические свойства

Бета-адреноблокаторы различаются по жирорастворимости, селективности (избирательности) по отношению к β₁-адренорецепторам, наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСА, способности β-адреноблокатора частично возбуждать подавляемые им β-адренорецепторы, что уменьшает нежелательные эффекты) и хинидиноподобного (мембраностабилизирующего, местноанестезирующего) действия, но обладают одинаковым гипотензивным эффектом. Почти все β-адреноблокаторы довольно быстро снижают почечный кровоток, но функция почек даже при длительном приеме страдает редко.

Применение

Бета-адреноблокаторы эффективны при АГ любой степени тяжести. Они значительно различаются по фармакокинетике, но гипотензивное действие у всех этих препаратов достаточно длительное для того, чтобы их можно было принимать два раза в сутки. Бета-адреноблокаторы менее эффективны у пожилых и темнокожих, хотя бывают исключения. Обычно эти лекарственные средства не вызывают задержки соли и воды, а потому нет необходимости назначать диуретики с целью предупредить развитие отеков. Однако мочегонные препараты и β-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие друг друга.

Побочные эффекты

Бета-адреноблокаторы не следует назначать при бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла или нарушениях атриовентрикулярного проведения, а также во время беременности и перед родами.

Они не являются препаратами первого ряда при сочетании АГ с сердечной недостаточностью, так как уменьшают сократимость миокарда и одновременно повышают общее периферическое сопротивление сосудов. Бета-адреноблокаторы не следует назначать также пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом.

Бета-адреноблокаторы без ВСА повышают концентрацию триглицеридов в плазме, а холестерина липопротеидов высокой плотности – снижают, но не влияют на общий уровень холестерина. Препараты с ВСА почти не меняют липидный профиль или даже повышают уровень холестерина липопротеидов высокой плотности. Отдаленные последствия этих эффектов не известны.

После резкой отмены некоторых β-адреноблокаторов возникает синдром рикошета, проявляющийся тахикардиями, нарушениями ритма сердца, повышением артериального давления, обострением стенокардии, развитием инфаркта миокарда, а иногда даже внезапным летальным исходом. Таким образом, отменять β-адреноблокаторы следует только при тщательном наблюдении, постепенно снижая дозу в течение 10-14 суток до полной отмены.

Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин, могут ослаблять гипотензивное действие β-адреноблокаторов.

Парадоксальное повышение артериального давления в ответ на прием β-адреноблокаторов наблюдается при гипогликемии и феохромоцитоме, а также после отмены клонидина или на фоне введения адреналина.

I поколение – неселективные β-адреноблокаторы (блокаторы β₁— и β₂-адренорецепторов)

Неселективные β-адреноблокаторы обладают большим количеством обусловленных блокадой β₂-адренорецепторов побочных эффектов: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия, гипотермия конечностей и др.

Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)

В некотором роде стандарт, с которым сравниваются другие β-адреноблокаторы. Не имеет ВСА и не реагирует с α-адренорецепторами. Жирорастворим, поэтому быстро проникает в центральную нервную систему, оказывая успокаивающее действие. Продолжительность действия 6-8 часов. Характерен синдром рикошета. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к препарату с быстрым и значительным падением артериального давления, поэтому начинать прием пропранолола следует с малой дозы (5-10 мг) под контролем врача. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг/сут. в 2-3 приема при АГ.

Пиндолол (Вискен®)

Обладает ВСА, умеренной жирорастворимостью, а также слабым мембраностабилизирующим действием, не имеющим клинического значения. Режим дозирования устанавливается индивидуально от 5 до 15 мг/сут. в два приема.

Тимолол

Мощный β-адреноблокатор, не имеющий ВСА и мембраностабилизирующего действия. Режим дозирования – 10-40 мг/сут в 2 приема. Более широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы (в виде глазных капель), но даже закапывание тимолола в конъюнктивальный мешок может вызывать выраженное системное действие – вплоть до приступов удушья и декомпенсации сердечной недостаточности.

Надолол (Коргард™)

Пролонгированный β-адреноблокатор (период полувыведения – 20-24 ч), без хинидиноподобного действия и ВСА. Приблизительно в равной степени блокирует β₁— и β₂-адренорецепторы. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг в сутки однократно.

II поколение – селективные (кардиоселективные) β₁-адреноблокаторы

Селективные β-адреноблокаторы реже вызывают осложнения, но следует отметить, что в больших дозах даже они могут частично блокировать и β₂-адренорецепторы, т. е. кардиоселективность их относительная.

Атенолол (Бетакард®)

Раньше был весьма популярен. Водорастворим, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не обладает ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:35. Характерен синдром рикошета. Режим дозирования при АГ – 25-200 мг/сут. в 1-2 приема.

Метопролол

Метопролол – жирорастворимый β-адреноблокатор, а потому применяется в форме солей: тартрата и сукцината, что улучшает его растворимость и скорость доставки в сосудистое русло. Вид соли и технология производства обусловливают продолжительность терапевтического действия метопролола.

• Метопролола тартрат – стандартная форма выпуска метопролола, продолжительность клинического эффекта которого составляет 12 ч. Представлен следующими торговыми наименованиями: Беталок®, Корвитол®, Метокард®, Эгилок® и др. Режим дозирования при АГ – 50-200 мг/сут. в 2 приема. Существуют пролонгированные формы метопролола тартрата: таблетки Эгилок® Ретард по 50 и 100 мг, режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

• Метопролола сукцинат представлен ретардной лекарственной формой с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему терапевтическое действие метопролола длится более 24 ч. Выпускается под торговыми названиями: Беталок® ЗОК, Эгилок® С. Режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.

Бисопролол (Конкор®, Арител®, Бидоп®, Биол®, Бисогамма®, Кординорм, Коронал, Нипертен и др.)

Пожалуй, наиболее распространенный на сегодняшний день β-адреноблокатор. Не обладает ВСА и мембраностабилизирующим действием. Индекс кардиоселективности – 1:75. Допускается прием бисопролола при сахарном диабете (с осторожностью в фазе декомпенсации). Менее выражен синдром рикошета. Режим дозирования индивидуальный – 2,5-10 мг/сут. в один прием.

Бетаксолол (Локрен®)

Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. Не имеет ВСА. Индекс кардиоселективности –1:35. Действует длительно. Режим дозирования – 5-20 мг/сут. однократно.

III поколение – β-адреноблокаторы с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами

Самыми важными, с клинической точки зрения, представителями этой группы являются карведилол и небиволол.

Карведилол (Ведикардол®, Акридилол®)

Неселективный β-адреноблокатор без ВСА. Расширяет периферические сосуды (за счет блокады α₁-адренорецепторов) и обладает антиоксидантными свойствами. Режим дозирования при АГ – 12,5-50 мг/сут. в 1-2 приема.

Небиволол (Бивотенз, Небиватор, Бинелол®, Небилет®)

Высокоселективный β₁-адреноблокатор с вазодилатирующим эффектом (обусловленным стимуляцией выделения окиси азота), без ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:300. Режим дозирования – 2,5-10 мг/сут. утром. Устойчивое гипотензивное действие развивается через одну-две недели терапии, а иногда – через четыре недели регулярного приема препарата.

Не следует самостоятельно назначать β-адреноблокатор. Перед лечением необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной инструкцией по применению препарата.

odavlenii.ru

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:

• терапии сердечной аритмии;
• необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
• лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:

• уменьшение силы сокращений сердца;
• уменьшение частоты сокращений сердца;
• подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
• снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

• атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
• бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
• бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
• метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
• небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
• талинолол (Корданум);
• эсмолол (Бревиблок).

Неселективные бета-блокаторы

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

• пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
• бопиндолол (Сандинорм);
• левобунолол (Вистаген);
• надолол (Коргард);
• окспренолол (Тразикор, Коретал);
• обунол (Вистаган);
• пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
• соталол (Сотагексал, Соталекс ).
• тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

• карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
• целипролол (Целипрес);
• буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.

womanadvice.ru

Благодаря наличию вазодилатирующих свойств небиволол не влияет на показатели почечной гемодинамики (сопротивление почечных артерий, почечный кровоток, клубочковую фильтрацию,

фильтрационную фракцию) как у больных с нормальной, так и нарушенной почечной функцией на фоне артериальной гипертонии.

Несмотря на высокую липофильность, небиволол практически лишен побочных эффектов со стороны ЦНС: он не вызывал, свойственных липофильным β-адреноблокаторам, нарушений сна, кошмарных сновидений. Единственным неврологическим расстройством являются парестезии — частота их 2-6%. Сексуальные расстройства возникали с частотой, не отличающейся от плацебо (менее 2%).

Карведилол обладает β- и a₁-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Он снижает последствия нагрузки на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца. Карведилол обладает пролонгированным антигипертензивным эффектом. Ему свойствен антиангинальный эффект. Он не обладает собственной симпатомиметической активностью. Карведилол тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Карведилол обладает липофильными свойствами. Т_1/2 равен 6 ч. При первом прохождении через печень подвергается метаболизму. В плазме крови карведилол на 95% связан с белками. Препарат экскретируется через печень. Применяют при АГ — по 25-20 мг один раз в сутки; при стенокардии напряжения и при хронической сердечной недостаточности — по 25-50 мг два раза в сутки.

Бисопролол — высоко селективный длительно действующий β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим эффектом. Обладает амфофильными свойствами. Благодаря пролонгированному действию его можно назначать один раз в сутки. Пик действия бисопролола наступает через 2-4 ч после приема, антигипертензивный эффект продолжается 24 ч. Биодоступность составляет 65-75% для бисопролола гидрохлорида и 80% для бисопролола фумарата. Биодоступность препарата увеличивается у пожилых. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Малая связь с белками плазмы (30%) обеспечивает безопасность при совместном применении с большинством лекарственных препаратов. 20% бисопролола метаболизируется в 3 неактивных метаболита. Отмечается линейная зависимость фармакокинетики препарата от дозы в границах 2,5-20 мг. T_s составляет 7-15 ч для бисопролола фумарата и 4-10 ч для бисопролола гидрохлорида. С белками крови бисопролола фумарат связывается на 30%,

vmede.org

Фармакологические свойства некоторых бета-блокаторов

Примечания. + повышает, — снижает, 0 — не оказывает эффекта

lechenie-gipertonii.info

Прочтите обязательно другие статьи:

Быстро понизить давление в домашних условиях Чем опасно пониженное давление Гипертоническая болезнь классификация Диастолическое давление 60 Причины высокого пульса у женщин Как быстро снизить артериальное давление Повышенный пульс при нормальном давлении что делать Внутричерепная гипертензия лечение препараты