Бета блокаторы

Врачи давно признали, что ответ «бей или беги» не всегда полезен, особенно для пациентов с заболеваниями сердца. Соответственно, фармацевтические компании стремились создать препараты, которые будут блокировать эффект адреналина в организме, и они наконец преуспели в начале 1960-х гг., создав пропранолол (индерал). Пионер в этой области исследований, шотландский ученый сэр Джеймс У. Блэк стал лауреатом Нобелевской премии в области медицины в 1988 г. за этот выдающийся труд.

С тех пор на рынок было выведено почти двадцать бета-блокаторов, хотя лишь немногие из них используются сегодня. Бета-блокаторы незаменимы в лечении четырех общих сердечных заболеваний.

Для стенокардии механизм действия легко понять. Когда вы подвергаетесь физическим нагрузкам, ваше сердце бьется учащенно, и сердечная мышца сокращается более энергично, чтобы перекачивать больше крови для мышц. Такое увеличение частоты и силы сокращений не проблема для здоровых людей. Но при имеющейся закупорке коронарных артерий увеличенная нагрузка на сердце превышает способность суженных коронарных сосудов отвечать. Стенокардия возникает, когда сердечная мышца не получает достаточного коронарного кровотока, способного удовлетворять ее потребностям. Блокируя увеличение частоты пульса и мышечных сокращений, бета-блокаторы позволяют пациентам переносить физические нагрузки без развития болей в груди.


При повреждении сердечной мышцы в результате инфаркта она становится особенно чувствительной к воздействию адреналина. В 1983 г. шведские рандомизированные контролируемые исследования впервые показали, что лечение больных бета-блокатором в течение трех месяцев сразу после инфаркта, к всеобщему удивлению, снижает смертность на 36%. Более того, случаи повторного инфаркта в течение этого периода также сокращались примерно на одну треть.

Сегодня использование бета-блокаторов после инфаркта считается настолько важным, что федеральные власти применяют процент пациентов, получающих бета-блокаторы после инфаркта, в качестве показателя успешной работы больницы.

Применение бета-блокаторов в лечении сердечной недостаточности имеет необычную историю. Когда бета-блокаторы появились впервые, врачи признавали потенциальную опасность введения таких препаратов больным с ослабленной сердечной мышцей и застойной сердечной недостаточностью. В конце концов, если сердце ослаблено, уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, как ожидается, ухудшит ЗСН и можyj даже вызывать смерть. Первый опыт подтвердил, что у некоторых пациентов развилась острая сердечная недостаточность после начала приема бета-блокатора. Вкладыш первого препарата бета-блокатора предупреждал, что этот препарат может ускорить сердечную недостаточность, и предостерегал врачей от назначения таких препаратов пациентам с диагностированной ЗСН.


Несмотря на предупреждения, бесстрашные врачи, и снова в Скандинавии, предположили, что бета-блокаторы могут реально помочь при ЗСН, а не усугублять ее. Метаанализ свидетельствует о том, что они были правы, но многие американские врачи до сих пор относятся к бета-блокаторам крайне скептически. Затем в 1999 г. рандомизированное контролируемое исследование под руководством шведских врачей показало, что версия метопролола (топрол XL) длительного действия, как ни удивительно, снижает смертность на 34% у пациентов с умеренной и тяжелой застойной сердечной недостаточностью. Случаи госпитализации также сократились. Исследование было прекращено досрочно, поскольку полезность этого препарата была настолько явной, что продолжать испытания сочли неэтичным. К концу этого года исследования пациенты, принимающие бета-блокаторы, чувствовали себя лучше (было меньше симптомов сердечной недостаточности). Хотя некоторые бета-блокаторы, как было показано, обладали такой же полезностью, карведилол в конечном счете стал самым распространенным препаратом, применяемым пациентами с сердечной недостаточностью. Дженерик карведилол недорог и имеет достаточно долгий период полувыведения, чтобы позволить его прием два раза в день.


Каким образом бета-блокаторы улучшают результаты лечения пациентов с сердечной недостаточностью? Наиболее приемлемое объяснение заключается в том, что больные с ЗСН имеют избыток адреналина в кровотоке. Это реакция организма на сердечную недостаточность, попытка компенсировать ЗСН путем стимулирования более энергичных сокращений сердечной мышцы. К сожалению, такое стимулирование приносит не только пользу. Клетки сердечной мышцы перевозбуждаются и постепенно отмирают в результате постепенного изнашивания сердечной мышцы, в конечном счете приводящей к смерти пациента. Блокируя адреналиновое перевозбуждение, бета-блокаторы предотвращают потерю мышечных клеток, и сердце постепенно укрепляется.

Бета-блокаторы также широко используются для лечения некоторых нарушений сердечного ритма, особенно фибрилляции предсердий. При такой болезни верхние камеры сердца бешено бьются, посылая слишком много электрических импульсов в желудочки, главные насосные камеры. Это приводит к быстрому и прерывистому сердцебиению, что некомфортно и подвергает риску нормальную функцию сердца.

Бета-блокаторы не допускают чрезмерного числа электрических импульсов, проходящих через желудочки, тем самым замедляя сердце и позволяя ему функционировать более нормально. Как правило, врачи пытаются сократить пульс в покое при фибрилляции предсердий у пациентов до 80 или менее ударов в минуту.

Бета-блокаторы также применяются у пациентов, у которых имелась расслаивающая аневризма, разрыв аорты, что может нарушить приток крови к различным органам или привести к смерти. Снижая сократительную силу сердца, бета-блокаторы предотвращают разрыв и помогают заживить аорту.


Изначально введенные в качестве гипотензивных средств, бета-блокаторы теперь считаются устаревшими препаратами для лечения высокого кровяного давления — они предлагают меньшую защиту от осложнений гипертонии, таких как инсульт, чем другие антигипертензивные препараты. Тем не менее врачи часто не спешат менять старые привычки, так что бета-блокаторы по-прежнему широко используются для лечения гипертонии. В отсутствие застойной сердечной недостаточности, стенокардии или недавнего инфаркта мы не рекомендуем бета-блокаторы в качестве первостепенных лекарств от гипертонии. Мы, в частности, избегаем препарата атенолол (тенормин) для лечения гипертонии, потому что исследования показывают, что он не дает защиты от осложнений, возникающих от высокого кровяного давления.

Назначение бета-блокаторов в фиксированной дозе всем пациентам является одной из наиболее распространенных ошибок практикующих врачей. Доза бета-блокатора должна быть скорректирована для достижения желаемого ответа, как правило путем мониторинга сердечного ритма. Кроме того, некоторые бета-адреноблокаторы удаляются из кровообращения почками или печенью и, следовательно, должны использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек или проблемами с печенью.

Как и все лекарственные средства, бета-блокаторы способны вызывать осложнения. Они могут чрезмерно снижать пульс, в результате чего возникает либо головокружение, либо понижается давление. Блокируя адреналин, бета-блокаторы часто вызывают общую усталость и апатию, удваивая состояние, которое называется «бета-блокаторной депрессией».


Некоторые бета-адреноблокаторы попадают в мозг, в результате чего возникают ночные кошмары, а иногда депрессия. Сужение дыхательных путей может вызвать хрипы у восприимчивых пациентов, хотя неуместный страх этого негативного эффекта не дает некоторым врачам назначать бета-блокаторы пациентам, которым они могли бы быть полезны. Однако некоторые пациенты с бронхиальной астмой или другими хроническими заболеваниями легких просто не могут принимать бета-блокаторы. Мужчины могут испытывать эректильную дисфункцию, но это легко исправить, если прекратить прием лекарств. И наконец, некоторые бета-адрено-блокаторы могут несколько повышать уровень глюкозы у диабетиков.

Основные показания

  • Артериальная гипертензия.
  • ИБС — стенокардия, кардиопротекция после ИМ.
  • Нарушения ритма сердца.
  • Застойная сердечная недостаточность.
  • Другое: гипертрофическая кардиомиопатия, расслоение аорты, расширение корня аорты (например, синдром Марфана), феохромоцитома — в сочетании с α-блокатором.

Механизм действия

  • Блокирует действие эндогенных катехоламинов.
  • Отрицательный хронотропный и инотропный эффект.
  • Снижает секрецию ренина — через — β-адренергические рецепторы почек.
  • Подавляет проведение через СА и АВ узлы.
  • Центральное антисимпатическое воздействие.
  • Уменьшает преднагрузку, сердечный выброс и задержку натрия/воды.

Противопоказания

  • Декомпенсация сердечной недостаточности.
  • Кардиогенный шок.
  • Астма или острый бронхоспазм.
  • Брадиаритмии.
  • Периферический атеросклероз.
  • С осторожностью при аортальной регургитации, ХОБЛ, приеме совместно с диуретиками (риск диабета), блокаторами кальциевых каналов, замедляющими сердечный ритм.

Побочное действие

  • Сердце — артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
  • Сосуды — похолодание конечностей, синдром Рейно, периферический вазоспазм.
  • Дыхательная система — одышка, бронхоспазм.
  • ЖКТ- диарея.
  • ЦНС- головная боль, парастезии, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, депрессия, психозы.
  • Другие — утомляемость, эректильная дисфункция, тромбоцитопеническая пурпура, обострение псориаза.

Дозировка

  • Атенолол — 25-50 мг/сут. перорально, максимально 100 мг/сут.
  • Бисопролол — 1,25 мг/сут. перорально (сердечная недостаточность), 2,5-5 мг (ИБС), максимально 10 мг/сут.
  • Метопролол — 25-50 мг перорально 2-3 раза/сут., максимально 400 мг/сут; 5 мг 1 раз в 5 мин внутривенно до 15 мг при остром ИМ или тахиартимиях.
  • Соталол — 40-80 мг перорально 2 раза/сут., можно довести до 160 мг 2 раза/сут.
  • Карведилол — 3,125-6,25 мг перорально 2 раза/сут., максимально 50 мг/сут.
  • Пропранолол — 20-40 мг перорально 2 раза/сут., максимально 320 мг/сут.

Токсичность β-блокаторов

Клинические признаки

  • Ощущение легкости в голове, головокружение, обморок.
  • Брадикардия.
  • Гипотензия.
  • Сердечная недостаточность (особенно на фоне дисфункции левого желудочка).
  • Сонливость, спутанное сознание, конвульсии.
  • Кратковременная остановка дыхания и сердцебиения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков (редко).
  • Бронхоспазм (нетипично).

Прогноз ухудшается у пациентов, принимающих блокаторы кальциевых каналов.

Исследования

ЭКГ: АВ-блокада, нарушение внутрижелудочкового проведения (БЛНПГ, БПНПГ), желудочковые экстрасистолы, асистолия.

Лечение

  • Активированный уголь (или промывание желудка при существенной передозировке), если прошло меньше часа.
  • Наблюдение пациента как минимум 6 ч (12 ч для препаратов длительного действия).
  • Атропин при симптомной брадикардии и гипотензии (3 мг внутривенно болюсно).
  • Внутривенное введение жидкости при гипотензии.
  • Глюкагон при тяжелой брадикардии, гипотензии или сердечной недостаточности, если пациент не реагирует на атропин; увеличивает содержание цАМФ в миокарде, таким образом, действуя как инотропный препарат (2-10 мг внутривенно болюсно, если необходимо — дополнить внутривенной инфузией 1-5 мг/ч). Может вызывать рвоту, поэтому иногда дополнительно назначают противорвотные средства.

  • Электрокардиостимуляция: если атропин и глюкагон неэффективны, следует рассмотреть возможность временной кардиостимуляции, наружной или трансвенозной.
  • Сальбутамол при бронхоспазме (5-10 мг через ингалятор).
  • Глюкоза: если развивается гипогликемия, дать 25 мл 50%-го раствора глюкозы. Тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.
  • Инотропные препараты: в тяжелых случаях для поддержания постоянства сердечного выброса может быть показан добутамин (2,5-10 мкг/кг/мин) или изопреналин (5-10 мкг/мин) внутривенно.

Соталол принадлежит к III классу антиаритмических препаратов и может вызывать удлинение QT и тахикардию типа пируэт (torsade de pointes).

Бета блокаторы и страх публичных выступлений

Бета-блокаторы оказывают существенные и зачастую спасающие жизнь эффекты не сердечно-сосудистую систему. Но многие люди используют бета-блокаторы по совершенно другой причине — чтобы справиться со своим страхом публичных выступлений. Поскольку эти препараты блокируют реакцию «бей или беги», бета-блокаторы могут предотвратить сердцебиение, потливость и тремор рук и общую панику, которая сопровождает выступления перед публикой.


помните: все лекарства имеют побочные эффекты. Бета-блокаторы урежают пульс и снижают кровяное давление, и это может вызвать обморок у человека с уже замедленным сердцебиением или низким давлением. Кроме того, у астматиков бета-блокаторы могут спровоцировать астматический приступ; многие ингаляторы, используемые астматиками, чтобы облегчить дыхание, на самом деле являются бета-агонистами, противоположностью бета-блокаторов. В связи с тем, что бета-блокаторы являются сильнодействующим лекарством с потенциальными побочными эффектами, мы, как правило, не рекомендуем использовать их для того, чтобы справиться с волнением перед выступлением.

Но если вы загнаны в угол и чувствуете, что должны попробовать применить бета-блокаторы для этой цели, соблюдайте следующие правила:

  • проконсультируйтесь с вашим врачом;
  • используйте наименьшую доступную дозу;
  • устройте репетицию дома (вы ведь не хотите выступить с речью, которая запомнится только потому, что вы упадете в обморок на ее середине).

www.sweli.ru

История создания

Первый бета блокатор был создан в 1962 году. Он вызывал рак у мышей, поэтому не был допущен до использования людьми. Первым безопасным лекарством стал пропранолол. Всего разработано более 100 бета блокаторов. Около 30 из них используются в лечебных целях.

Классификация

Таблетки фармацевтической группы Бета-блокаторы

К лекарствам «адреноблокаторы» относятся вещества, которые замедляют проведение нервного импульса через адренергические синапсы.

Адреноблокаторы выполняют эту функцию путем:


  • блокирования рецепторов, реагирующих на адреналин («адренолитики»);
  • нарушения процесса образования медиатора норадреналина (называются «симпатолитики»).
  • Классификация адренолитиков с примерами препаратов:
  • блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов (например, лабетолл);
  • блокаторы альфа 1 адренорецепторов (фентоламин, празозин, тропафен, пирроксан);
  • блокаторы альфа 2 адренорецепторов (йохимбин);
  • блокаторы бета 1 адренорецепторов (атенолол, метопролол, практолол);
  • блокаторы бета 2 адренорецепторов (например, тимолол).

Классификация лекарств «бета-блокаторы» (блокаторы бета-адреналиновых рецепторов) возможна по разным критериям:

  • препараты первого, второго или третьего поколения;
  • кардиоселективные и неселективные бета блокаторы;
  • препараты, обладающие и не обладающие внутренней симпатомиметической активностью;
  • бета блокаторы, растворимые в жирах или в воде (липофильные и гидрофильные).

Препараты первого поколения обладают неселективными свойствами, второго – кардиоселективными, в третьего – обладают дополнительным вазодилатирующим эффектом. Они расслабляют кровеносные сосуды. Новые препараты рассчитаны на то, что человек должен принимать таблетки только один раз в день, то есть влияние вещества длительно.

Сфера применения

Применение бета блокаторов в кардиологии в настоящее время достаточно актуально. Лечение этими препаратами назначается, когда естьпоказания:

  • гипертония;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • тахикардии;
  • сердечная недостаточность;
  • метаболический синдром;
  • инфаркт миокарда;
  • синдром удлиненного интервала QT;
  • патологии при сахарном диабете.

Комплексное лечение мигрени, вегетативных кризов, гипертрофической кардиомиопатии и абстинентного синдрома иногда подразумевает использование препаратов и этой группы.

Врач подбирает лечение индивидуально для каждого пациента. Принимать какие-либо таблетки от гипертонии без назначения специалиста достаточно опасно, даже если подходят все показания к их приёму. Особенно важна консультация врача при наличии аритмии, тахикардии и других нарушений сердечного ритма.

Может быть назначена группа препаратов, либо отдельно только бета блокаторы, список которых приведен в таблице.

Список препаратов

Поколение Особенности Названия препаратов
Первое Неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов
  • Окспренолол
  • Пропранолол
  • Тимолол
  • Надолол
  • Соталол
  • Пенбутамол
Второе Селективные к бета-репепторам 1-го типа
  • Ацебуталол
  • Бисопролол
  • Метопролол
  • Эсмолол
  • Атенолол
Третье С дополнительными фармакологическими свойствами Селективные бета-1-блокаторы
  • Небиволол
  • Талинолол
  • Бетаксалол
  • Целипролол
Неселективные бета-1 и бета-2 блокаторы
  • Лабеталол
  • Картеолол
  • Карведилол
  • Буциндолол

Конкор

Лучший препарат может подобрать только специалист, которому известны все особенности здоровья конкретного пациента. Некоторые из лекарств получили большую популярность.

Конкор – бета-1-адреноблокатор, действующее вещество которого – бисопролола гемифамарат. Этот препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, отсутствует мембраностабилизирующее действие.

Действующее вещество препарата «Конкор» практически не влияет на дыхательные пути, но препарат имеет и некоторые противопоказания.

Конкор блокирует бета-1-адренорецепторы сердца, что снижает активность симпатоадреналовой системы.

Конкор принимают по 1 таблетке в день. Измельчать таблетку не следует.

Действие препарата «Конкор» приводит к расширению коронарных сосудов, снижению давления и уменьшению частоты пульса.

Аналог препарата «Конкор» — «Коронал».

Механизм действия препаратов

Применение новых препаратов позволяет не только регулировать давление и частоту пульса. Лекарства имеют и другие положительные эффекты. Сочетание нескольких лечебных свойств в одном препарате делает лечение более простым и эффективным.

Бета блокаторы имеют:

  • антигипертензивный эффект (останавливают выработку ренина и ангиотензина II, из-за чего высвобождается норадреналин и снижается центральная вазомоторная активность);
  • антиишемический эффект (влияние сводится к уменьшению числа сердечных сокращений и, соответственно, снижению потребности в кислороде);
  • антиаритмичное действие (снижают симпатические влияния и ишемияю миокарда путем прямого электрофизиологического действия на сердце).

Особенности применения

Бета блокаторы принимают в соответствии с индивидуальной рекомендацией врача. Для препаратов последнего поколения схема приёма обычно сводится к тому, что нужно выпить только одну таблетку в день — во время еды или сразу после неё.

При подборе препарата необходимо сообщить врачу о всех имеющихся диагнозах, особенно если это:

  • астма;
  • брадикардия;
  • аритмия;
  • эмфизема.

Важно сообщить специалисту о беременности или её планировании, поскольку это играет большую роль при выборе препарата.

Помимо этого, врачу нужно сообщить, какие лекарства будут приниматься совместно со средством от гипертонии, тахикардии и других заболеваний. Особенно это важно, если планируется приём:

  • средств от гриппа и ОРВИ;
  • средств против гипертонии (помимо назначенных);
  • ингибиторов МАО;
  • средств терапии при сахарном диабете, включая инсулин.

При приёме выбранного лекарства необходимо тщательно следить за пульсом и давлением. Насторожить должны как слишком низкие, так и слишком высокие показатели. Особое внимание нужно обратить на наличие аритмии. Обо всех изменениях следует как можно быстрее сообщить врачу.

Побочные эффекты и противопоказания

Бета блокаторы имеют достаточно много побочных эффектов, но возникают они не во всех случаях:

  • снижение сердечного ритма;
  • хроническая усталость;
  • сердечные блокады;
  • обострение астмы;
  • токсическое воздействие;
  • сложности при физических нагрузках;
  • сердечные приступы;
  • уменьшение сахара в крови;
  • снижение LDL-холестерина;
  • угроза роста давления после отмены лекарства.

Некоторые бета блокаторы не подходят, если есть:

  • сахарный диабет;
  • обстуктивные паталогии легких;
  • дислипидемия;
  • депрессия;
  • дисфункция синусового узла (может протекать без симптомов).

Препараты не назначают при:

  • бронхиальной астме;
  • брадикардии;
  • индивидуальной чувствительности;
  • низком давлении;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • кардиогенном шоке;
  • патологиях периферических артерий;
  • атриовентрикулярной блокаде второй или третьей степени.

Другие препараты

Врач может назначить только лекарство из группы бета-блокаторов, но чаще всего подбирается комплекс препаратов, у которых отличается механизм действия. Какие таблетки выбрать – может решить только специалист.

При приеме большинства лекарств рекомендуется следить за частотой пульса. Появление тахикардии или брадикардии является поводом для повторного обращения к врачу.

Альфа блокаторы

Альфа адреноблокаторы – лекарства, который блокируют на некоторое время адренорецпторы альфа 1 или альфа 2. Блокаторы альфа 1 назначают как вспомогательное средство при лечении артериальной гипертензии.

Альфа адреноблокатор может относиться к одной из двух категорий:

  • селективные (блокирование только рецепторов альфа 1);
  • неселективные (блокирование рецепторов альфа 1 и альфа 2 – троподифен, бутироксан и другие).

Селективные альфа блокаторы меньше увеличивают частоту пульса, чем неселективные.

При первом приеме этих препаратов возможно резкое снижение давления при смене позы с горизонтальной на вертикальную.

Некоторые из препаратов не оказывают сильного влияние на давление. Они разработаны для рецепторов гладкой мускулатуры и используются в урологии.

Антагонист или ингибиторы

Путем многолетних исследований было выяснено, что монотерапия артериальной гипертензии помогает хуже, чем побор нескольких препаратов.

Комбинация, которая включает ингибиторы АПФ и подобранный врачом антагонист кальция, пользуется большим успехом. Спектры действия препаратов дополняют друг друга. Антагонист кальция и ингибиторы АПФ могут использоваться вместе в меньших дозах, чем при отдельном применении.

Ингибиторы АПФ

АПФ – это фермент. Он превращает гормон ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который повышает кровяное давление путем сужения сосудов и высвобождения альдостерона.

Ингибиторы АПФ блокируют фермент, а иногда дополнительно усиливают действие диуретиков. Возможность воздействия на АПФ используют в медицине более 30 лет с целью лечения гипертонии.

Ингибиторы АПФ считаются одними из наиболее эффективных лекарств и снижают риск развития сахарного диабета, а также защищают печень и сердце.

Лечение препаратами, которые воздействуют на АПФ, считается достаточно эффективным.

Мочегонные средства (диуретики)

Диуретики воздействуют на почки. Их действие сводится к выведению воды и соли, что приводит к снижению давления. Другие показания к их приёму – отеки и задержка натрия в организме.

Эти препараты обычно назначают вместе с ингибиторами АПФ или какими-либо другими. Длительный лечебный эффект приемом только диуретиков достичь нельзя, их влияние на давление кратковременно.

В качестве мочегонного средства используют специальные препараты или лекарственные растения. Бесконтрольно принимать диуретики нельзя, поскольку это приводит ко множеству неприятностей со здоровьем. Правильное лечение назначается специалистом.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны)

Блокаторы рецепторов ангиотензина II – новый класс препаратов для лечения гипертонии. В сравнении с ингибиторами АПФ, побочные эффекты проявляются реже и выражены слабо. Лекарства этой группы обладают множеством терапевтических свойств и хорошо сочетаются с другими препаратами. Эффективность сартанов достаточно высока. Правильный подбор препарата и его дозировки позволяет большинству пациентов принимать только 1 таблетку в сутки. Показания к приёму лекарств этого класса обширны. Есть препараты, в состав которых входят блокаторы рецепторов и диуретики одновременно.

Сосудорасширяющие средства

Препараты для расслабления стенок кровеносных сосудов считаются недостаточно эффективными в лечении гипертонии и имеют многие побочные эффекты. Иногда требуется совместное использование лекарств от тахикардии. Кроме того, лекарства постепенно вызывают привыкание и перестают действовать. Их назначают редко и совмещают с другими лекарствами. Ингибиторы АПФ, сартаны и антагонист кальция успешно заменяют препараты этой группы, поскольку показания к их применению совпадают, а побочные эффекты выражены слабо.

Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)

Антагонист – нечто, которое действует противоположным образом. Механизм действия антагонистов кальциевых каналов заключается в том, что действующие вещества тормозят проникновение ионов кальция в кровеносные сосуды и клетки сердца. Антагонист кальция существенно уменьшает вероятность инсульта, но могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

К блокаторам кальциевых каналов относятся вещества с разной химической структурой – производные дигидропиридина, фенилалкиламина, бензотиазепина. Препараты относят в первому или второму поколению.

Часть из лекарств, которые относят к блокаторам кальциевых каналов, имеют недостаток. Они быстро выводятся из крови, а также имеют узкий круг терапевтического действия. Пить эти препараты приходится часто. Только блокаторы кальциевых каналов третьего поколения способны дольше оставаться в крови.

Блокаторы кальциевых каналов обладают мочегонным действием, поэтому редко сочетаются с диуретиками. Полный их список составляет порядка 20 наименований. Блокаторы кальциевых каналов могут быть назначены отдельно или в составе комплексной терапии.

Помимо широко известных препаратов, врачом может быть назначен антагонист рецепторов эндотелия.

Особенности лечения гипертонии при наличии аритмии

Аритмии сердца – нарушение ритмичности, частоты и последовательности сокращений сердечной мышцы.

Появление аритмии – серьезный повод для обращения к врачу и подбора других лекарств. Чтобы лечить гипертонию при мерцательной аритмии, наджелудочковой тахикардии, трепетании предсердий, назначают бета адреноблокатор или антагонист кальция.

Виды аритмии:

Названия Лечение
Синусовые аритмии Для лечения синусовой тахикардии используют бета-адреноблокаторы, препараты калия, изоптин. Иногда назначают популярный препарат «Конкор». Лечение синусовой брадикардии иногда подразумевает применение эуфиллина, алупента. Когда влияние лекарств недостаточно, возможно назначение электростимуляции.
Экстрасистолия Лечение может быть разнообразно. Иногда используют дифенин, хингамин, плаквенил, препараты калия, аймалин, ритмодан. Если влияние не существенно, назначают новокаинамид.
Параксимальные тахикардии Для лечения используют седативные препараты, анаприлин, изоптин, новокаинамид.
Блокады сердца Лечение разнообразно и подбирает специалистом в индивидуальном порядке.
Трепетание и мерцание желудочков или предсердий

Аритмии чаще всего появляются на фоне других заболеваний. К ним может присоединяться одышка – чувство нехватки воздуха при тахикардии или брадикардии. Лечение аритмии сводится к предотвращению развития основного заболевания.

При выборе препарата необходимо основываться не только том, какие показания и противопоказания к его приёму. Обязательно нужно узнать точку зрения специалиста. Влияние любого лекарства, в том числе и действие, которое оказывают бета блокаторы, может отличаться для разных людей, поэтому о любых изменениях самочувствия нужно рассказывать врачу.

Отзывы

Виталий, 56 лет

Обратился к терапевту по поводу гипертонии. Сначала выбор пал на блокаторы кальциевых каналов, но эти лекарства не подошли. Потом мне назначили прием бета блокаторов. Лекарства пью каждый день. Насколько я понимаю, это не лечение раз и навсегда, а ежедневная помеха давлению подниматься. Но лучше регулярно пить таблетки, чем получить инсульт или инфаркт.

Лариса, 61 год

Лечение гипертонии для меня подобрали комплексное. Помимо бета блокаторов врач назначил и несколько других лекарств. Хотя считаются лучшими препараты третьего поколения, мне хорошо подходят и давно выпускающиеся. Муж принимает ингибиторы АПФ больше года, побочных эффектов не замечал. Применение лекарств существенно улучшило нам самочувствие. Принимаю «Конкор» в дозировка 5 мг.

Денис, 52 года

Диуретики долго принимать тяжело, а эффект очень слабый. У меня лечение гипертонии заключается только в приёме таблеток. Врач назначил антагонист кальция и ингибиторы АПФ. У меня почти все возможные показания к их долговременному приёму. Наличие других болезней делает выбор препаратов очень ограниченным.

Анастасия, 48 лет

Мне были назначены ингибиторы АПФ и антагонист кальция. От чего-то из них были побочные эффекты, в том числе и постоянный кашель. Думаю, что причиной были ингибиторы. Такое лечение очень портило жизнь. Врач отменил их и назначил блокаторы рецепторов ангиотензина II. Пока проблема не вернулась, принимаю Лозап. Действие таблетки длится целые сутки.

Галина, 54 года

Сама себе выбрала «Конкор», но врач назначил препарат из группы «блокаторы кальциевых каналов». Очень не хотела их пить – нужно было не забывать про 4 таблетки в день. Антагонист кальция избавил от тахикардии и аритмии, как и препарат «Конкор». Потом выбрали более новый и дорогой препарат, пью его 1 раз в сутки. Оказалось, что блокаторы кальциевых каналов — не такое уж плохое средство, как о нем иногда пишут.

davnorma.ru

Механизм действия

Бета-блокаторы список препаратовБАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.


Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Бета-блокаторы список препаратовОднако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Бета-блокаторы список препаратовБез внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • Бета-блокаторы список препаратовметопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

  • Бета-блокаторы список препаратовамозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.

Б. Бета-блокаторы список препаратовКардиоселективные:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

  • эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Бета-блокаторы список препаратовИх выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Бета-блокаторы список препаратовТакой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.


Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

Бета-блокаторы список препаратовБАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Бета-блокаторы список препаратовПоэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Бета-блокаторы список препаратовЧтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

  • отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
  • во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

doctor-cardiologist.ru

Бета-блокаторы – что это

Так принято называть препараты, обеспечивающие обратимую блокировку адренергических рецепторов. Плюс ко всему, бета-блокаторы продемонстрировали высокую действенность в лечении гипертонии, так как эти препараты оказывают непосредственно воздействие на деятельность симпатической нервной системы.

Активное использование таких лекарств в медицине началось еще в середине прошлого столетия. Недооценить их влияние на лечение сердечных патологий невозможно – открытие этих препаратов значительно повысило результативность терапии.

Классификация

Бета-блокаторыНесмотря на то что большая часть лекарств, входящих в данную группу, отличается способом блокирования адренорецепторов, всех их можно разделить на несколько категорий. Данная классификация производится в зависимости от подвидов рецепторов, а также других характеристик.

  1. Средства селективного и неселективного типов. Есть два вида рецепторов: бета1 и бета2. Препараты, что входят в группу бета-блокаторов и имеют одинаковую силу воздействия на оба вида, называются неселективными (Карведилол, Надолол и другие). Селективные же лекарства (Бисопролол, Метопролол и другие) действуют преимущественно на бета1-рецепторы. Сократить специфичность данного медикамента можно путем регулирования дозы. Все это приводит к тому, что он начинает блокировать одновременно два рецептора.
  2. Гидрофильные и липофильные препараты. Последние представляют собой группу жирорастворимых – они намного легче проникают сквозь барьеры, что располагаются между нервной, кровеносной и центральной системами. В переработке данных препаратов активное участие принимает печень (Пропранолол и Метопролол). Что касается гидрофильных препаратов, они относятся к легкорастворимым, и печень их перерабатывает иначе, из-за чего они выводятся почти в неизменном виде. Данные лекарственные средства обладают длительным воздействием, так как дольше пребывают в организме (Эсмолол и Атенолол).
  3. Альфа- и бета-блокаторы. Отличительной характеристикой этих препаратов является то, что они могут на определенный промежуток времени приостановить работу адренорецепторов. Эти лекарства активно применяются, как дополнительные медикаменты в лечении гипертензии. Также эти блокаторы имеют широкое применение в случае аденомы предстательной железы, выступая в качестве эффективного оружия, нормализующего мочеиспускание (Теразозин и Доксазозин).
  4. Конкор. Данное лекарство содержит в своем составе бисопролол, что относится к группе метоболически нейтральных бета-блокаторов. В процессе применения Конкора уровень сахара остается неизменным, а также отсутствует риск возникновения гипогликемия.
  5. Бета-блокаторы нового поколения. Современная фармацевтика представляет три поколения препаратов данного типа. Разумеется, рекомендуется отдавать предпочтение веществам нового поколения – их следует употреблять лишь один раз в день (Целипролол и Карведилол).

Область применения

Бета-блокаторы активно применяются в терапии самых разных патологий сердечно-сосудистой системы:

  • при гипертонии. Посредством данных препаратов получается предотвращать отрицательное воздействие симпатической нервной системы на деятельность сердца. За счет подобного эффекта удается существенно облегчить функционирование данного органа и сократить потребность в кислороде. Все это, в свою очередь, позволяет значительно уменьшить нагрузку и снизить давление;
  • при тахикардии. Бета-блокатор значительно сокращает частоту сокращений сердца. Как правило, данные препараты назначают при тахикардии, кода количество ударов в минуту превышает 90;
  • при инфаркте миокарда. Посредством бета-блокаторов можно существенно уменьшить зону некроза, снизить риск рецидива, а также обеспечить защиту миокарду от влияния гиперкатехоламинемии, что имеет токсический характер. Плюс ко всему эти лекарства позволяют снизить риск внезапного летального исхода и повышают выносливость в процессе выполнения физических упражнений, снижают вероятность аритмии, а также обладают очевидным антиангинальным действием;
  • при сахарном диабете. Больным сахарным диабетом, которые страдают сердечными патологиями, в обязательном порядке должны назначить данные препараты. Следует обращать внимание на то, что неселективные средства будут приводить к усилению метаболического ответа на гормон инсулин. По этой причине их не рекомендуется использовать;
  • при сердечной недостаточности. Такие лекарственные препараты показаны для терапии сердечной недостаточности. Сначала назначается незначительная доза медикамента, которая постепенно будет возрастать.

Читайте также: Дешевые аналоги препарата Мильгамма в таблетках

Механизм действия

Бета-блокаторы обладают разными механизмами действия. Основное отличие кроется в используемом действующем веществе. Главная роль этих препаратов состоит в том, чтобы своевременно предотвратить кардиотоксичекое действие катехоламинов. К тому же особое значение имеет и целый ряд других механизмов:

  • антигипертензивный эффект, который связан прежде всего с остановкой образования ренина и выработкой ангиотензина два. Вследствие воздействия препарата получается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность;
  • антиишемический эффект, который достигается за счет сокращения числа сердечных сокращений и удается снизить потребность в кислороде;
  • антиаритмичное действие, которое вследствие прямого электрофизиологического воздействия на сердце снижает симпатические влияния, а также ишемию миокарда.

Инструкция по применению

Бета-блокаторыПрежде чем начать курс лечения препаратом из группы бета-блокаторов, необходимо в обязательном порядке проконсультироваться со своим лечащим врачом. Особое значение имеют факт планирования беременности или же сама беременность.

К тому же специалист должен знать о наличии каких-либо патологий: астма, аритмия, брадикардия и эмфизема.

Бета-блокаторы нужно принимать во время еды или же сразу после приема пищи. Это позволит в значительной степени снизить возможные побочные эффекты. Что касается продолжительности курса лечения и частоты приема препаратов, то это должен назначать исключительно квалифицированный специалист.

Во время применения бета-блокаторов в некоторых случаях нужно следить за своим пульсом. Если же вы заметили, что его частота значительно ниже нормы, то сразу же надо сообщить об этом своего лечащего врача.

Немаловажно также с регулярной периодичностью проходить медицинские осмотры, на которых специалист мог бы оценить результативность лечения и выявить его побочные эффекты:

  • постоянное чувство усталости;
  • обострение астмы;
  • снижение сердечного ритма;
  • сердечные блокады;
  • токсическое воздействие;
  • возникновение сложностей во время физических нагрузок;
  • понижение уровня сахара в крови;
  • сердечные приступы;
  • угроза роста давления после отмены препарата.

Но избежать многих из перечисленных выше осложнений можно, если правильно употреблять бета-блокаторы и знать об имеющихся противопоказаниях. Данные лекарства нельзя принимать пациентам, у которых была диагностирована бронхиальная астма. Также не стоит употреблять бета-блокаторы, если у вас выявлена индивидуальная непереносимость на какой-то компонент, содержащийся в их составе. Нельзя принимать такие препараты и людям, страдающим атриовентрикулярной блокадой второй или же третьей степени. Кардиогенный шок, различные патологии периферических артерий, брадикардия, синдром слабости синусового узла, а также низкое давление тоже являются противопоказанием к употреблению лекарственных препаратов, входящих в группу бета-блокаторов.

Также если вы принимаете какие-либо медикаменты, направленные против ОРВИ, сахарного диабета или гипертонии, то об этом тоже в обязательном порядке нужно сообщить своему лечащему врачу, так как не всегда они могут быть совместимы с бета-блокаторами.

diabetsovet.ru