Бета блокаторы при беременности

Блокаторы бета — адренергических рецепторов, широко известные как бета — блокаторы, являются важной группой лекарств от гипертонии, которые воздействуют на симпатическую нервную систему. Эти препараты используются в медицине давно, еще с 1960-х годов. Открытие бета-блокаторов значительно повысило эффективность лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также гипертонии. Поэтому ученые, которые первыми синтезировали и испытали эти лекарства в клинической практике, были награждены Нобелевской премией по медицине в 1988 году.

В практике лечения гипертонии бета-блокаторы до сих пор являются лекарствами первостепенной важности, вместе с диуретиками, т. е. мочегонными препаратами. Хотя с 1990-х годов появились еще и новые группы лекарств (антагонисты кальция, ингибиторы АПФ), которые назначают, когда бета-блокаторы не помогают или противопоказаны пациенту.

Применение бета-блокаторов для лечения гипертонии

Еще в 80-х годах ХХ столетия исследования показали, что бета-блокаторы у пациентов среднего возраста значительно снижают риск развития инфаркта миокарда или инсульта. Для пожилых больных без явных симптомов ишемической болезни сердца — предпочтительны диуретики. Однако если у пожилого человека есть специальные показания (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда), то ему можно назначить лекарство от гипертонии из класса бета-блокаторов, и это, вполне вероятно, продлит ему жизнь. Подробнее читайте заметку ”Какие лекарства от гипертонии назначают пожилым пациентам“.

Бета-блокаторы снижают артериальное давление, в целом, не хуже, чем лекарства из других классов. Особенно рекомендуется назначать их для лечения гипертонии в следующих ситуациях:

• Сопутствующая ишемическая болезнь сердца
• Тахикардия
• Сердечная недостаточность
• Гипертиреоз — гиперфункция щитовидной железы
• Мигрень
• Глаукома
• Артериальная гипертония до или после хирургической операции

Принцип действия бета-блокаторов

Гормон адреналин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Действие бета-блокаторов заключается в том, что они блокируют так называемые бета-адренорецепторы, “заслоняя” сердце от воздействия адреналина и других “разгоняющих” гормонов. В результате работа сердца облегчается: оно сокращается реже и с меньшей силой, кровяное давление понижается.

Бета-блокаторы служат защитой при атеросклеротической болезни сердца, снимая боль и предотвращая дальнейшее развитие заболевания. Кардиопротекторный эффект связан со способностью этих лекарств уменьшать регрессию левого желудочка сердца, оказывать антиишемическое и антиаритмическое действие. Но бета-блокаторы — не лучший выбор препаратов для лечения артериальной гипертензии, если у больного нет жалоб на боли в груди и сердечные приступы.

Противопоказания для применения бета-блокаторов

Противопоказаниями для назначения бета-блокаторов являются повышенная вероятность инсульта у пациента, а также наличие диабета или нарушенная толерантность к глюкозе, т. е. состояние, которое называют преддиабетическим.

За последние годы медики пришли к выводу, что бета-блокаторы улучшают прогноз при гипертонии за счет предупреждения сердечно-сосудистых осложнений, но они не так эффективно предотвращают возникновение инсульта, как другие классы лекарств от гипертонии. К сожалению, эти препараты негативно влияют на уровень холестерина в крови и способствуют прогрессированию диабета. Поэтому, если у пациента есть повышенный риск развития диабета, то бета-блокаторы не являются для него препаратами выбора.

Препараты бета-блокаторы, которые рекомендованы для лечения гипертонии (2005 год)

Что такое селективные бета-блокаторы

В тканях человеческого тела существуют рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. В настоящее время различают альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2-адренорецепторы. Недавно были описаны также альфа-3-адренорецепторы.

Кратко представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

• альфа-1 — локализуются в кровеносных сосудах, стимуляция приводит к их спазму и повышению кровяного давления.
• альфа-2 — являются «петлей обратной отрицательной связи» для системы регуляции деятельности тканей. Это значит, что их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.


• бета-1 — локализуются в сердце, их стимуляция приводит к увеличению частоты и силы сердечных сокращений, а также повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает артериальное давление. Также бета-1-адренорецепторы в большом количестве присутствуют в почках.
• бета-2 — локализуются в бронхах, стимуляция вызывает снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает превращение гликогена в глюкозу и выход глюкозы в кровь.

Селективные бета-блокаторы активны преимущественно в отношении бета-1-адренорецепторов, а неселективные бета-блокаторы одинаково блокируют и бета-1, и бета-2-адренорецепторы. В сердечной мышце соотношение бета-1 и бета-2-адренорецепторов составляет 4:1, т. е. энергетическая стимуляция сердца осуществляется по большей части через бета-1-рецепторы. С увеличением дозировки бета-блокаторов снижается их специфичность, и тогда селективный препарат блокирует оба рецептора.

Селективные и неселективные бета-блокаторы снижают артериальное давление примерно одинаково, но у селективных бета-блокаторов меньше побочных эффектов, их проще использовать при сопутствующих заболеваниях. Так, селективные лекарства с меньшей вероятностью будут вызывать явления бронхоспазма, поскольку их активность не затронет бета-2-адренорецепторы, которые расположены по большей части в легких.

Кардио-селективность бета-блокаторов: индекс блокирования бета-1 и бета-2-адренорецепторов

Селективные бета-адреноблокаторы слабее, чем неселективные, увеличивают периферическое сопротивление сосудов, поэтому их чаще назначают больным с проблемами периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).

Что такое внутренняя симпатомиметическая активность бета-блокаторов

Некоторые бета-блокаторы не только блокируют бета-адренорецепторы, но при этом одновременно и стимулируют их. Это называется внутренняя симпатомиметическая активность некоторых бета-блокаторов. Препараты, у которых есть внутренняя симпатомиметическая активность, характеризуются следующими свойствами:

• эти бета-блокаторы в меньшей степени замедляют частоту сердечных сокращений
• они не так существенно снижают насосную функцию сердца
• в меньшей степени повышают общее периферическое сопротивление сосудов
• меньше провоцируют атеросклероз, потому что не оказывают значительного влияния на уровень холестерина в крови

Какие бета-блокаторы обладают внутренней симпатомиметической активность, а у каких лекарств ее нет, вы можете узнать в этой статье.

Если длительно принимать бета-адреноблокаторы, обладающие внутренней симпатомиметической активностью, то происходит хроническая стимуляция бета-адренорецепторов. Это постепенно приводит к уменьшению их плотности в тканях. После этого внезапное прекращение приема лекарств не вызывает симптомов отмены. Вообще, дозу бета-блокаторов следует снижать постепенно: в 2 раза через каждые 2-3 дня на протяжении 10-14 дней. Иначе могут проявиться грозные симптомы отмены: гипертонические кризы, учащение приступов стенокардии, тахикардия, инфаркт миокарда или внезапная смерть вследствие сердечного приступа.

Исследования показали, что бета-блокаторы, у которых есть внутренняя симпатомиметическая активность, не отличаются по эффективности снижения артериального давления от лекарств, у которых этой активности нет. Но в некоторых случаях применение препаратов, обладающих внутренней симпатомиметической активностью, позволяет избежать нежелательных побочных эффектов. А именно, бронхоспазма при непроходимости дыхательных путей различной природы, а также спазмов на холоде при атеросклерозе сосудов нижних конечностей.

Липофильные и гидрофильные бета-блокаторы

Липофильные бета-блокаторы хорошо растворяются в жирах, а гидрофильные — в воде. Гидрофильные бета-адреноблокаторы не подвергаются метаболизму в печени, они выводятся из организма преимущественно с мочой в неизменном виде. Липофильные бета-блокаторы подвергаются существенной “переработке” при первичном прохождении через печень. Гидрофильные препараты выводятся не так быстро, как липофильные, и действуют дольше.

Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гематоэнцефалический барьер. Это физиологический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой. Он защищает нервную ткань от циркулирующих в крови микроорганизмов, токсинов и “агентов” иммунной системы, которые воспринимают ткань мозга как чужеродную и атакуют ее. Через гематоэнцефалический барьер в мозг из кровеносных сосудов поступают питательные вещества, а обратно выводятся отходы жизнедеятельности нервной ткани. Поскольку липофильные бета-адреноблокаторы лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, то они вызывают больше побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, чем гидрофильные препараты.

Бета-блокаторы при беременности

Для лечения гипертонии у беременных женщин иногда используют атенолол и метопролол. Считается, что они более-менее безопасны для будущего ребенка.

Как выбрать препарат бета-блокатор для лечения гипертонии

В силу того что существует множество препаратов группы бета-блокаторов, создается впечатление, что у каждой фирмы-производителя фармацевтических товаров есть свои. Так как же вам выбрать подходящий медикамент? Все бета-адреноблокаторы оказывают примерно одинаковое воздействие на кровяное давление, но они значительно отличаются по своим дополнительным свойствам и побочным эффектам.

Выбрать лекарство совместно с врачом (!!!) вам помогут следующие соображения:

• Больным, у которых есть сопутствующие проблемы с почками, предпочтительны одни бета-блокаторы, а у кого почки здоровые — другие.
• Насчет болезней печени — то же самое. Уточняйте, каким путем выводится из организма препарат, который вы собираетесь принимать (назначать пациенту).
• Одни бета-блокаторы ухудшают потенцию у мужчин, другие — нет.
• Одни бета-блокаторы действуют быстро, но недолго. Их используют при гипертонических кризах (лабеталол внутривенно). Другие — начинают действовать позже, но понижают давление на долгий срок и более плавно.
• Важное значение имеет, сколько раз в сутки нужно принимать тот или иной препарат. Чем меньше, тем удобнее для пациента, и меньше вероятность, что он бросит лечение.
• Предпочтительно назначать бета-блокаторы нового поколения, кардио-селективные. Они стоят дороже, но имеют значительные преимущества. А именно, их достаточно принимать 1 раз в сутки, они вызывают минимум побочных эффектов, хорошо переносятся больными, не ухудшают обмен глюкозы и уровень липидов в крови, а также потенцию у мужчин. В этом смысле, использовать пропранолол (анаприлин) сейчас можно разве что из-за его низкой цены.

Бета-блокаторы часто назначают в дополнение, если при помощи одних только тиазидных диуретиков не получается привести давление в норму. Начинать лечение гипертонии с помощью этих препаратов нужно с небольших доз, постепенно повышая дозировку (это называется “титрировать” дозу), пока артериальное давление не снизится до нужного уровня. Также следует рассмотреть возможность лечения бета-блокаторами в комбинации с лекарствами от гипертонии других классов, подробнее см. статью “Комбинированное лекарственное лечение гипертонии“.

Источник информации:
Сайт http://lechenie-gipertonii.info

myisrael.at.ua

Немного истории

БАБ используют с 60-х годов ХХ века. Первым препаратом был пропранолол. Создан он был Д. Блэком и Дж. Стевенсоном (1963 г.). В 1964 году вышли первые сообщения об эффективном использовании этого средства для лечения артериальной гипертензии. Д. Блэк был удостоен Нобелевской премии (1988 г.) в области медицины за разработку препаратов, влияющих на рецепторы.

Классификация БАБ

Большинство БАБ воздействуют исключительно на β1-адренорецепторы, которые находятся в гладкомышечной ткани сердца. Но есть и такие, которые воздействуют на β1-, β2-рецепторы. Поэтому БАБ подразделяют на:

• селективные бета-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы, которые находятся в миокарде;
• неселективные, влияющие на β1-, β2-адренорецепторы.

Также адреноблокаторы могут оказывать сосудорасширяющее действие. Поэтому их разделяют на:

1. БАБ, не обладающие сосудорасширяющими свойствами. Они могут быть неселективными (пропранолол, соталол, надолол) и селективными (атенолол, бисопролол, метопролол).
2. Сосудорасширяющие БАБ. Их тоже подразделяют на кардиоселективные (небиволол, карведилол, целипролол) и неселективные (буциндолол, пиндолол, лабеталол).

У большинства гипертоников повышено сопротивление сосудов, нарушена работа сердца. Поэтому им рекомендуют селективные бета-адреноблокаторы. Выбор этих препаратов очень широк, они по-разному расширяют сосуды. Существует 4 основных механизма их действия:

1. Оказывают выраженное действие на бета-рецепторы, находящиеся в сосудах (пиндолол, целипролол). Для длительной терапии эти лекарства не подходят. Они учащают сердцебиение, в основном в ночное время. Поэтому противопоказаны больным с ишемией сердца.
2. Влияют также на альфа-адренорецепторы (карведилол, лабеталол).
3. Высвобождают из эндотелиальных клеток оксид азота, который расширяет сосуды (небиволол).
4. Обладают прямым сосудорасширяющим действием.

Интересный факт. Было исследовано влияние карведилола при лечении гипертонии у больных сердечной недостаточностью, с острым инфарктом миокарда. Было выявлено, что использование этого препарата снижает смертность на 49 %.

Но самостоятельно начинать его принимать не следует. Он может вызвать депрессию, кровотечения. Противопоказан препарат больным бронхиальной астмой, стенокардией. Поэтому перед тем как начать пить лекарство, необходимо посоветоваться с врачом.

Как БАБ понижают давление

Бета-адреноблокаторы воздействуют на организм несколькими способами:

1. Влияют на сосудодвигательный центр, отвечающий за тонус сосудов. Воздействуя на рецепторы, БАБ угнетают его деятельность, способствуют расслаблению гладкомышечной ткани. Сосуды расширяются, снижается оказываемое на стенки давление.
2. Воздействуют на бета-рецепторы миокарда. За счёт угнетения работы сердца снижается объём циркулирующей крови, уменьшается наполняемость сосудов, давление падает.
3. Блокируют синтез ренина в почках. В итоге не образуется ангиотензин, который приводит сосуды в тонус и повышает давление.
4. Ингибируют выход норадреналина. Он участвует в нервно-гуморальной регуляции давления, оказывает гипертензивное и сосудосуживающее действие.

БАБ, воздействуя на бета-рецепторы, снижают выработку ферментов. В результате понижается внутриклеточное поступление ионов кальция. Это приводит к снижению сократимости миокарда.

После первого приёма препарата в течение суток увеличивается сосудистое сопротивление, давление повышается. Через пару дней оно возвращается к прежнему уровню и снижается только при длительном применении БАБ.

Понижение давления возникает из-за:

• уменьшения объёма циркулирующей крови;
• расширения сосудов;
• снижения активности ренина;
• ингибирования активности барорецепторов аорты (не реагируют на снижение давления).

Гипотензивный эффект достигается максимума примерно через три недели.

Только эсмолол воздействует мгновенно. Его применяют для лечения гипертензивых кризов и острых коронарных синдромов.

Длительный приём препаратов, влияющих на бета-рецепторы, снижает гипертрофию левого желудочка, улучшает липидный обмен. Больше всего для продолжительно курса лечения подходят селективные бета-блокаторы, не обладающие сосудорасширяющим действием. Они оказывают меньшее влияние на сопротивление сосудистых стенок. К тому же после отмены агонистов альфа рецепторов, при сахарном диабете, из-за курения или после выпитой чашечки кофе в организме образуются катехоламины. Они сужают сосуды, а кардиоселективные БАБ ингибируют их воздействие.

Важно знать! БАБ резко отменять не рекомендуют. Даже если не выпить одну таблетку, просто забыв о приёме лекарства, можно вызвать резкое повышение артериального давления. Поэтому никогда не прекращайте курс терапии, не посоветовавшись с врачом. Даже если чувствуете себя замечательно и не видите потребности в таблетках.

Вред от приёма бета-блокаторов

Бета-блокаторы могут влиять на липидный обмен, метаболизм глюкозы. Хотя в этом плане более безопасными считаются кардиоселективные препараты. Но у них более выраженное гипотензивное действие. Поэтому они могут сильно занизить давление. А это тоже плохо. Резкий перепад может привести к инсульту, а недостаточность кровоснабжения – к гипоксии клеток головного мозга и их отмиранию.

Также бета-блокаторы воздействуют на рецепторы поджелудочной железы. Существенно снижают секрецию инсулина. А его недостаток приводит к развитию сахарного диабета.

Несмотря на эффективность лечения гипертонии бета-блокаторами, назначать их нужно осторожно. Врач обязательно учитывает, какой вред могут принести эти медикаменты.

Побочные реакции

1. Существенно снижают частоту сердечных сокращений. Вызывают стойкую брадикардию, с ЧСС менее 50 ударов в минуту.
2. Провоцируют перебои в работе сердца. Развивается синдром слабости синусового узла. Могут спровоцировать возникновение атриовентрикулярной блокады 2-3 степени.
3. Приём БАБ может вызвать гипотонию. Верхнее давление будет меньше 100 мм рт. ст. А это тоже болезнь, с не менее серьёзными последствиями, чем у гипертензии.
4. Могут обостриться заболевания дыхательной системы. При бронхиальной астме препараты этой группы не рекомендуют.
5. Вследствие приёма препарата может угнетаться выработка инсулина. А у больных сахарным диабетом в комплексе с другими лекарствами развивается гипогликемия.
6. В отличие от агонистов альфа-рецепторов БАБ вызывают у мужчин нарушение половой функции. Частота проявления эффекта зависит от дозы лекарства.
7. При отмене агонистов центральных альфа-рецепторов (клонидина) или при феохромоцитоме возникает стойкая гипертензивная реакция.
8. БАБ могут негативно влиять на желудочно-кишечный тракт. Снижают аппетит, вызывают рвоту, понос, обостряется язва, возникает эзофагит.
9. Приём препарата вызывает головокружение, бессонницу, кошмары, галлюцинации. Может стать причиной депрессии, вялости, слабости.
10. Усиливают сокращение мышц матки. Поэтому БАБ противопоказаны беременным, так как провоцируют выкидыш.
11. Влияют на мочевой пузырь, не позволяют ему опорожняться. БАБ иногда назначают для лечения недержания мочи.

Если учитывать все сопутствующие заболевания, то риск появления побочных эффектов значительно снижается. Так, больным сердечной недостаточностью назначают минимальные дозы лекарства, постепенно, под наблюдением, увеличивая её.

Препарат не назначают при различных сопутствующих болезнях и состояниях.

Противопоказания

Препарат нельзя пить при следующих патологиях:

1. Обструктивные болезни лёгких. БАБ вызывают приступы удушья. Категорически противопоказан приём препаратов при бронхиальной астме, отёке лёгких.
2. Выраженная брадикардия в покое. Так как лекарство снижает частоту сердечных сокращений.
3. АВ-блокада 2 и 3 степени. Исключение составляют пациенты с искусственным водителем ритма.
4. Кардиогенный шок.
5. Так как препараты БАБ антигипертензивные, то их ни в коем случае не назначают больным с пониженным артериальным давлением.

Есть ряд заболеваний, при которых БАБ принимать нежелательно, но в крайних случаях врач может их назначить:

• сахарный диабет;
• язва желудка и кишечника;
• нарушение кровообращения;
• депрессия;
• беременность и кормление грудью.

Важно знать! Некоторые БАБ (соталол, метопролол, пендолол) применяют без серьёзных последствий для лечения гипертензии у беременных. Но перед тем как назначить лекарство, доктор обязательно оценивает соотношение пользы и вреда.

Подбирать медикаменты для лечения гипертензии должен исключительно лечащий врач. Только специалист правильно оценит соотношение пользы и побочных эффектов. И обязательно учтет, какие ещё препараты назначены, поскольку БАБ в совокупности с некоторыми лекарствами может вызвать тяжёлые осложнения.

Бета-адреноблокаторы назначают с резерпином и гуанетидином только под ежедневным медицинским контролем. При сочетании их с клонитидином давление снижается слишком резко, вызывается стойкая гипотония и брадикардия. Особенно если больной лежит. Резкая отмена клонитидина спровоцирует сильное повышение давления, так как будет идти сильная стимуляция альфа-рецепторов. Это вызовет увеличение норадреналина и сужение сосудов.

Нежелательно сочетать БАБ с верапамилом, амиодароном, сердечными гликозидами. Такой комплекс препаратов приводит к резкой брадикардии, нарушению атриовентрикулярной проводимости. Поэтому нужен постоянный контроль ЭКГ.

Бета-блокаторы лучше действуют в комплексе с нитратами и блокираторами кальциевых каналов. Они снижают потребность миокарда в кислороде, понижают тонус сосудов, стимулируют кровоток.

БАБ – препараты, давно и успешно применяемые для лечения гипертензии. Их существует множество видов. Поэтому подобрать наиболее эффектное лекарство, которое не приведёт к осложнениям, может только врач. Обязательно проконсультируйтесь с ним.

odavlenii.ru

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

• метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
• атенолол (бетакард, тенормин);
• бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
• эсмолол (бревиблок);
• бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
• карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
• небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

• амозулалол;
• буциндолол;
• дилевалол;
• лабетолол;
• медроксалол;
• нипрадилол;
• пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардиоселективные:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

• эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

doctor-cardiologist.ru

Что такое бета и альфа блокаторы

Под данным термином подразумевают медпрепараты, которые осуществляют по своему принципу действия обратную блокировку адренергических рецепторов – адреноблокатор для лечения артериальной гипертонии гипертензии, при гипертоническом кризисе дают хорошие результаты лечения.

Именно с их появлением существенно улучшается профилактика и лечение многих сердечных заболеваний.

Особенности проводимых мероприятий

Бета адреноблокаторы от давления, при такой болезни как гипертония помогает блокировать негативное воздействие адреналина на работу сердечной мышцы. За счет своего универсального свойства он оказывает такой эффект:

• при прохождении курса приема показатели давления снижаются до нормы, уходят проявления
• дискомфорта и улучшается общее состояние;
• не проявляются побочные эффекты, а нагрузка на внутренние органы снижается общая негативная нагрузка;
• курс приема представленного медикаментозного средства помогает предотвратить негативные последствия – инсульт или же гипертонический криз.

С этой целью прописывают бета блокаторы, список самого препарата при гипертонии огромен. В то же время такие препараты, как альфа адреноблокатор при гипертонии врачи прописывают как дополнительные средства, в составе комбинированного курса, а также и для разового приема, за счет чего идет купирование боли.

Состав препаратов

Представленный состав – представленные препараты от давления при гипертонии в своем составе как действующее вещество содержат атенолол и пропранолол, метопролол, а также тимолол и иные компоненты. Тем не менее, врачи сразу же делают определенную оговорку – вспомогательные вещества в нем будут разниться в зависимости от формы выпуска, а также фирмы производителя. Чаще всего в составе вспомогательными соединениями есть крахмал и магния стеарат, красители и кальций.

Механизм влияния состава

В отношении вопроса борьбы с гипертонией бета блокаторы имеют многообразный механизм своего влияния – основное отличие на пациента будет зависеть от присутствующего в нем действующего, активного вещества. Но главная роль бета блокаторов состоит именно в нормализации и последующем предотвращении кардиотоксического, негативного влияния действия катехоламинов.

Но большое значение имеют такие механизмы:

1. Антигипертензивное действие – обусловлен он остановкой выработки в организме ренина и вместо него выбрось ангиотензина. Как следствие – в организме самостоятельно освобождается норадреналин, который в своем активном действии и снижает центральный вазомоторный тип активности.
2. Антиишемическое действие – за счет уменьшения сокращения сердечной мышцы снижается и потребность в кислороде.
3. Антиаритмичное действие – за счет прямого и непосредственного электрофизиологического влияния на сердечную мышцу удается тем самым снизить негативные проявления симпатические воздействия и ишемию миокарда. Помимо всего прочего, врачи выделяют и тот факт, что определенные составы оказывают и антиоксидантный эффект, подавляя своим действием пролиферацию клеток сосудов, в частности гладкомышечного их типа.

В каких случаях показан прием бета блокаторов

Чаще всего врачи прописывают курс приема данных медикаментозных составов при диагностировании у пациента:

• ишемии и аритмии;
• гипертония, но и диагностированной сердечной недостаточности;
• так называемом синдроме – удлиненный сердечный интервал QT.

Как применяют препараты

Прежде, чем принимать, вводя в курс лечения бета блокаторы, женщине стоит сообщить медику о собственной беременности, и самом факте ее планирования последней в ближайшее время. Помимо всего прочего врач дожжен знать и о наличии у пациента таких заболеваний и диагнозов как астма и эмфизема, аритмия и брадикардия.

Принимаются пациентом бета блокаторы во время приема пищи или же сразу после этого – за счет этого негативное, побочное действие удается свести к минимуму. В отношении схемы и частоты приема, продолжительности самого лечебного курса – тут все решает именно врач, опираясь на результаты диагностики и обследования пациента.

Во время прохождения курса приема представленных медикаментов в борьбе с гипертонией – обязательно стоит контролировать пациенту собственный пульс и при его регулярном понижении ниже требуемых показателей, стоит сообщить об этом лечащему врачу. В этом случае будет назначен иной препарат или же снижена частота его приема, снижается суточная, потребляемая дозировка.

В обязательном порядке пациенту важно с постоянной регулярностью наблюдаться у лечащего врача, прописавшего курс приема бета блокаторов – он оценит общее состояние и эффективность назначенного лечения, наличие или же отсутствие побочны эффектов.

Побочные эффекты

Врачи выделяют такие побочные эффекты, которыми проявляют себя бета блокаторы:

• хроническая усталость и снижение ритмики работы сердечной мышцы;
• астма и обострение ее приступов и сердечная у пациента блокада;
• сбой в работе сердца даже при малейшей физической нагрузке и токсическое влияние на организм;
• снижение показателей LDL-холестерина, а также уровня глюкозы в составе крови;
• возрастает вероятность повышения давления после отмены приема представленных препаратов;
• увеличение частоты и продолжительности сердечных приступов.

Врачи также выделяют и то, что при определенных заболеваниях – препараты группы бета блокаторов стоит принимать с осторожностью, поскольку он может нести в себе опасность.

Такими заболеваниями врачи называют:

• повышенный уровень сахара в составе крови;
• депрессивные проявления и обструктивная патология, поражающая легкие;
• сбой в работе периферических артерий;
• расстройство в работе синусового узла.

Противопоказания к приему

В вопросе существующих противопоказаний к приему бета блокаторов – врачи выделяют следующий перечень:

• диагностированная бронхиальная астма и индивидуальная непереносимость прописанного медиком препарата;
• атриовентрикулярная блокада, отнесенная в данном случае к 2-й или же 3-й степени;
• брадикардия у пациента и кардиогенное шоковое состояние;
• пониженное давление – гипотония и патологические изменения, поражающие периферические артерии.

Эти болезни и служат ограничением к назначению препаратов и приему данной группы лекарств.

Бета блокаторы и взаимодействие с иными составами

Прежде чем назначать в борьбе с гипертонией медикаментозными составами, отнесенными к группе бета блокаторов – стоит учитывать и их взаимодействие с иными составами, которые могут их усиливать или же подавлять их положительное влияние в борьбе с гипертонией.

Если же пациент принимает параллельно определенные медикаментозные составы – стоит сообщить врачу об этом, в особенности, если это:

• медикаменты от ОРВИ и иные составы, назначаемые для лечения у пациента повышенного давления;
• препараты для лечения диабета, включая и прием диабетиком инсулина;
• ингибиторы, отнесенные к группе МАО.

Виды бета блокаторов

В арсенале современной медицины существует много препаратов, предназначенных для лечения гипертонии, и с учетом существующей классификации их делят на такие группы:

1. Составы гидрофильного типа – достаточно эффективные препараты и это дает возможность применять их для широкого круга пациентов.

2. Липофильная группа – составы, быстро растворяющиеся в жировых тканях, когда последние назначают для постановки барьера меж сосудами и ЦНС. Именно в эту группу входят селективный и неселективный вид медикаментозных препаратов, применяемых при лечении гипертонии.

2.1 Неселективная группа препаратов – именно их составы отмечены непосредственным своим влиянием на 2 бета рецептора – первый и второй и данные ингибиторы при гипертонии врачи чаще всего назначают курс приема таких препаратов как Надолол и Карведилол.

Важно! Как отмечают сами специалисты – положительный эффект от представленного списка препаратов непродолжителен и их применяют исключительно для купирования болевого синдрома. Постоянно же их не применяют.

2.2 Селективная группа – они отмечены влиянием на рецепторы бета – 1 и характерны выборочным своим положительным влиянием. В случае увеличения дозировки приема препаратов данной группы – врачи отмечают положительное влияние и на вторую группу рецепторов. Самыми эффективными и действенными в этой группе врачи называют Бисопролол и Метапролол.

Отдельным пунктом внимания стоит выделить такой медпрепарат как Конкор – его врачи относят к ингибиторам и разработан последний на основании такого сильнодействующего соединения, входящего в его состав бисопролола.

Данный медикаментозный препарат врачи относят к категории нейтральных и отмечен мягким своим действием на организм – в силу этого его чаще всего и назначают при гипертонии. Также в актив последнего врачи относят и минимальный перечень существующих противопоказаний и его с успехом можно назначать пациентам ююбой категории, не влияя негативно на липидный и углеводный процессы, протекающие в организме.

Передозировка

При передозировке препаратами, отнесенными к группе бета блокаторов – у пациента могут проявлять себя такие негативные симптомы:

• приступы головокружения и кратковременная потеря сознания; наблюдаются приступы аритмии и
• внезапная по своему проявлению брадикардии;
•  коматозное состояние и приступы судорог.

Для устранения данных негативных симптомов как первая помощь – врачи рекомендуют следующее:

• при диагностировании сердечной недостаточности – врачи рекомендуют принимать мочегонные составы и сердечные гликозиды;
• при значительном понижении давления – врачи прописывают прием адреналина и мезатона;
• в случае развитии брадикардии – пациенту показано принимать атропин и дофамин;
• при приступе спазма бронхов – врачи прописывают немедленный прием изопротеренола или же аминофиллина.

Взаимодействие алкоголя и бета блокаторов

В отношении взаимодействия между собой алкоголя и медикаментозных составов отнесенных к группе бета блокаторов – первый в разы снижает положительное влияние препарата на уровень гипертонии. Как следствие – принимать алкоголь в период прохождения лечения препаратами, отнесенными к категории бета блокаторов, врачами категорически запрещено. Медикаментозные средства и алкоголь – вещи несовместимые.

Период беременности и лактации и курс приема бета блокаторов

В период вынашивания плода и лактации врачи отмечают, что самыми безопасными для плода и роженицы считаются такие медикаментозные препараты как атенолол и метопролол – в большинстве своем медики прописывают данные составы именно в третьем триместре течения беременности.

Но самой пациентке стоит учесть – представленная группа препаратов может привести к задержке или же отклонения в росте и развитии будущего малыша. Как следствие – их прием в первом и втором триместре течения беременности стоит исключить, заменив на аналогичные по своим фармакологическим характеристикам препараты.

Отмена курса приема бета блокаторов

При резкой отмене любого медикаментозного препарата и бета блокаторов в том числе – стоит быть готовым к резкому увеличению угрозы обострения острых сердечных приступов, потому подобное решение крайне нежелательно. Такое явление в медицинской практике носит название – синдром отмены.

При резком отказе от приема бета блокаторов стоит быть готовым к резкому повышению артериального давления и вполне вероятен риск наступления гипертонического кризиса. Если сам пациент страдает от стенокардии – в этом случае в разы увеличивается интенсивность, частота и продолжительность так называемых ангиальных эпизодов.

Пациенты, страдающие от сердечной недостаточности, могут при отмене приема бета блокаторов жаловаться на симптоматику декомпенсации – в силу такой негативной реакции со стороны организма, саму дозировку принимаемого препарата стоит уменьшать постепенно, без резких перепадов. Такое постепенное снижение врачи практикуют на протяжении 3-4 недель – за все это время врачу важно постоянно следить за состоянием здоровья пациента.

Помимо всего прочего, на период постепенного снижения дозировки препарата – пациенту стоит свести к минимуму или же полностью исключить любые физические нагрузки и по мере необходимости увеличить дозировку нитратов в иных медикаментозных составах, снижающих артериальное давление.

Список препаратов группы бета – блокаторы

Так бета блокаторы и список препаратов при диагностировании гипертонии следующий:

1. Ацебуталол – препарат, выпускаемый в формате капсул по 200 и 400 мг. — его назначают к приему разово в сутки с дозировкой по 200 мг и доводя постепенно до 1 200 мг в день.
2. Атенолол — препарат, принимаемый разово в сутки, не имеющий побочных эффектов со стороны ЦНС и не оказывает негативного влияния на почки.
3. Бетаксолол — препарат, плавно снижающий уровень повышенного давления, выводится через печень и почки, потому при патологии этих органов не рекомендован к приему.
4. Картеолол – тпрепарат в формате таблеток по 2.5 и 5 мг., назначается врачами при максимальной дозировке в 10 мг., разово в сутки, выводится через почки.
5. Лабетанол – таблетки по 100, 290 или же 300 мг., препарат влияющий на альфа-рецепторы, что часто провоцирует приступы тошноты и головокружения, приступы лихорадки и сбой в работе печени. Минимальная дозировка – 100 мл., максимальная – 1 200 мг.
6. Метопролол – препарат категории бета-блокаторов, позволяющий прекрасно побороть сердечную недостаточность.
7. Надолол – препарат в формате таблеток, по 20. 40 и 80 мг., максимальная дозировка в сутки которого составляет 160 мг.
8. Пропранолол – так сказать «ветеран» среди категории бета-блокаторов, в самом начале разработанный для борьбы с гипертонией, назначаемый врачами и сегодня.

Помимо этих препаратов, врачи прописывают и Тимолол, выпускаемый в таблетках по 5, 10 и 20 мг, когда максимальная дозировка в сутки составляет 40 мг, выводится через печень.

Все препараты из списка альфа адреноблокаторы при диагностировании гипертонии назначает только врач.

lechimdavlenie.ru

Прочтите обязательно другие статьи:

Современные средства от гипертонии Таблетки для укрепления сердечной мышцы Таблетки для понижения пульса Сердечные лекарства список Корвалол от чего помогает капли Валокордин при повышенном давлении Лекарство для расширения сосудов головного мозга Препараты калия и магния для сердца